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麓鹏制药第四代BTK抑制剂洛布替尼片获批开展治疗弥漫大B细胞淋巴瘤的关键性注册II期临床研究
2025-05-07 11:08:00
广州麓鹏制药有限公司今日宣布，公司核心产品第四代BTK抑制剂洛布替尼片(Rocbrutinib)针对复发/难治(R/R)非生发中心型弥漫大B细胞淋巴瘤(non-GCB DLBCL)适应症的关键性注册II期临床研究获得国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)批准。
洛布替尼是全球首个共价兼非共价BTK抑制剂，不仅能克服多种由BTK突变导致的对第一、二、三代BTK抑制剂的耐药，而且具有极高的活性和优异的靶点选择性，有望成为一款Best-in-Class BTK抑制剂。该药正在开展的临床研究适应症主要为各类B细胞淋巴瘤，主要有套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、边缘区淋巴瘤（MZL）和弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)等。
对于R/R non-GCB DLBCL，洛布替尼与其他疗法相比，显示了特别优异的疗效和安全性，并于2024年5月被CDE纳入突破性治疗品种名单，为中国首个被认定为DLBCL突破性疗法的BTK抑制剂，也是全球唯一一个在DLBCL获BTD认可的BTK抑制剂。
弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)是最常见的一种非霍奇金淋巴瘤，约占非霍奇金淋巴瘤(NHL)的30-40%。中国2022年新发的DLBCL患者数约为4万例，与美国相仿，但死亡率明显高于美国。根据肿瘤细胞的起源不同，DLBCL可分为生发中心B细胞样(GCB)和非生发中心B细胞样(non-GCB)型，其中non-GCB型约占60-70%。DLBCL侵袭性强、异质性大、疾病进展快，若不积极治疗，生存期短，预后极差。而相比GCB型DLBCL，non-GCB型预后更差。此外，经一线治疗后约40%的患者会出现疾病复发或难治，此类患者随着治疗线数增多，治疗选择越来越有限，且治疗效果愈加不理想，针对该人群，仍然亟需开发新的作用机制的口服药物。研究结果显示，non-GCB型DLBCL细胞中B细胞受体(BCR)和NF-kB信号途径异常激活，从而导致肿瘤细胞增殖。这为靶向BCR信号途径关键分子之一布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)治疗non-GCB型DLBCL奠定了理论基础。
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